เภสัชจลนศาสตร์ของซิลเดนาฟิลเป็นสัดส่วนขึ้นกับขนาดของยาที่แนะนำให้ใช้

การดูดซึม

ซิลเดนาฟิลถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและเกือบสมบูรณ์ภายหลังจากการให้โดยการรับประทานโดยมีค่าชีวประสิทธิผลฉลี่ยเท่ากับร้อยละ 40 (อยู่ระหว่างช่วงร้อยละ 25 - 63) เวลาที่ระดับยาในเลือดถึงค่าสูงสุด (Tmax) มีคำเฉสี่ยเท่ากับ 60 นาที (ภายในช่วงเวลา 30 ถึง 120 นาที)

เมื่อรับประทานซิลเดนาฟิลพร้อมกับอาหารที่มีไขมันสูง อัตราการดูดซึมของซิลเดนาฟิลจะลดลงโดยค่าเวลาที่ระดับยาในเลือดถึงค่าสูงสุด (Tmax) ช้าลง 60 นาที และระดับยาสูงสุดในเลือด (Cmax) ลดลงโดยเฉลี่ยร้อยละ 29

การกระจายยา

ค่าปริมาตรการกระจายตัวของซิลเดนาฟิลเท่ากับ 105 ลิตร ซิลเดนาฟิลและ N-desmethyl metabolite ซึ่งเป็นเมแทบอไลท์หลักของซิลเดนาฟิลจับกับพลาสมาโปรตีนประมาณร้อยละ 96 ซึ่งการจับกับพลาสมาโปรตีนไม่ขึ้นอยู่กับความเข้มข้นโดยรวมของยาในกระแสเลือด

เมตาบอติซึม

ซิลเดนาฟิลถูกกำจัดผ่านการเปลี่ยนสภาพโดยอาศัย microsomal isoenzymes ที่ตับโดยเอนไชม์ CYP3A4 (ส่วนใหญ่) และ CYP2C9 (ส่วนน้อย) เมแทบอไลท์หลักของซิลเดนาฟิลในกระแสเลือดเกิดจากกระบวนการ N-desmethylation ของซิลเดนาฟิลและจะถูกเมแทบอไลท์ต่อไป พบว่าเมแทบอไลท์ของซิลเดนาฟิลมีความสามารถในการเลือกเฉพาะต่อเอนไซม์ PDE คล้ายคลึงกับซิลเดนฟิล และจากผลการศึษาในหลอดทดลองพบว่าความแรงต่อเอนไซม์ PDE5 ของมแทบอไลท์มีค่าประมาณร้อยละ 50 ของยาตั้งต้น ในอาสมัครสุขภาพดีพบระดับความเข้มข้นในเลือดของเมแทบอไลท์ดังกล่าวประมาณร้อยละ 40 ของระดับความเข้มข้นของซิลเดนาฟิลซึ่งเป็นยาตั้งต้น จากนั้น N-desmethyl matabolite จะถูกเปลี่ยนแปลงต่อไปในภายหลังโดยมีค่าครึ่งชีวิตประมาณ 4 ชั่วโมง

การกำจัดยา

ซิลเดนาฟิลมีค่าครึ่งชีวิตในการกำจัดประมาณ 4 ชั่วโมง ผู้สูงอายุและผู้ที่มีการทำงานของไตบกพร่องขั้นรุนแรงมีความสามารถในการขจัดชิเดนาฟิลและ N-desmethyl metabolite ได้ลดลง ภายหลังจากการให้โดยการรับประหานซิลเดนาฟิลจะถูกขับถ่ายในรูปของเมแทบอไลท์ออกหางอุจจาระเป็นส่วนใหญ่ (ประมาณร้อยละ 80) และทางปัสสาวะเป็นส่วนน้อย (ประมาณร้อยละ 13)